所有的冠心病患者均应进行充分的药物治疗，并需要评价决定是否是介入治疗的适应证。诸多研究已经证实特异性的药物治疗可以直接减轻无症状心肌缺血，其中包括传统的抗心绞痛药物，如β阻滞剂，钙离子拮抗剂，硝酸酯。药物使用的目的均为降低心肌耗氧量。它们可以单独应用或联合用药，对不能耐受单药较高剂量时的不良反应时，联合用药更有帮助。几项已经发表的包括所有主要药物类型的研究表明，药物治疗明确能够有效地减轻心肌缺血，特别是动态心电监测上反映出的缺血表现。

然而，减轻无症状性心肌缺血能否减少不良结果呢？显示支持强化控制无症状性心肌缺血有助于减少不良结果的资料还不够充分。相比之下，β受体阻滞剂是研究最充分和最有效的一类药物。在阿替洛尔无症状心肌缺血ASIST（Atenolol Silent Ischemia Trail）研究中，作为第一个随机安慰剂对照研究，其结果显示阿替洛尔组较安慰剂组显著减少了缺血发作，以及累计缺血持续时间；而后者在其他类药物的研究中未能得到重复。同时，阿替洛尔组的无事件生存率显著增加（120天比79天， P=0.006）。然而，该研究中主要终点的不良事件复合终点并无差异，其中包括死亡，室速或室颤的心肺复苏，心肌梗死，不稳定心绞痛，以及血运重建。在心绞痛和无症状性心肌缺血ASIS（Angina and Silent Ischemia Study）研究亚组分析中，氨氯地平表现出色，非常有效且不增加患者心率。在减轻心肌缺血方面，β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂作用相似，可单药应有或联合用药。在ACIP研究的药物治疗组，心绞痛指导的治疗组和严重缺血指导的治疗组结果没有显著的统计学差异。在斯德哥尔摩心绞痛预后APSIS（Angina Prognosis Study in Stockholm）研究中，美托洛尔和维拉帕米进行了比较；总缺血负荷比索洛尔TIBBS（Total Ischemic Burden Bisoprolol Study）研究，比较了比索洛尔和硝苯地平。这两个研究均揭示β受体阻滞剂在减轻心肌缺血方面有显著优势，TIBBS研究还证实了ASIS研究中的减少结果，即比索洛尔组的无事件生存率提高。